Tikagrelor – czy jest miejsce dla nowego leku przeciwpłytkowego?

Albert Schömig – Ticagrelor — is there need for a new player in the antiplatelet-therapy field ? LINK: New Engl J Med 2009;361:1108
W New England Journal of Medcine ukazał się komentarz poświęcony nowemu lekowi przeciwpłytkowemu – tikagrelorowi.

Obecnie standard postępowania u pacjentów z ostrymi zespołami wieńcowymi stanowi stosowanie klopidogrelu (trwałego płytkowego blokera receptora difofosforanu adenozyny P2Y12) który, jak wykazano, wpływa korzystnie na rokowanie. Klopidogrel ma jednak kilka słabych stron – blokuje nieodwracalnie receptor płytkowy, charakteryzuje się osobniczą zmiennością blokowania płytek, a także opóźnionym początkiem działania. Chorzy z obniżoną wrażliwością na klopidogrel mają zwiększone ryzyko zakrzepicy. Z kolei zwiększone ryzyko krwawienia, związane z nieodwracalnym zablokowaniem płytek, jest niekorzystne u pacjentów kierowanych do pilnych zabiegów kardiochirurgicznych.

Inny lek z tej grupy – prasugrel – wykazuje szybszy początek działania, silniej blokuje płytki, a jego działanie antyagregacyjne charakteryzuje się mniejszą zmiennością, jednocześnie jednak ryzyko krwawień (związanych z pomostowaniem tętnic wieńcowych) jest wyższe.

Nowym lekiem o podobnym mechanizmie działania jest tikagrelor, który blokuje odwracalnie receptor P2Y12. Jego działanie jest silniejsze a początek działania szybszy niż klopidogrelu. W badaniu PLATO (Study of Platelet Inhibition and Patient Outcomes) wykazano, że w porównaniu z klopidogrelem tikagrelor zmniejszał o 16% ryzyko względne wystąpienia złożonego punktu końcowego (zgon sercowo-naczyniowy, zawał serca, udar mózgu), bez istotnego zwiększenia ryzyka poważnego krwawienia. W badaniu PLATO, stosowanie tikagreloru w porównaniu z  klopidgrelem wiązało się również z redukcją śmiertelności ogólnej o 22%. Obserwacja ta wymaga potwierdzenia w dalszych badaniach, bowiem moc statystyczna aktualnego badania była zbyt mała aby wnioski uznać za ostateczne.

Istotne znaczenie praktyczne ma stwierdzenie nowych, nieopisanych dotychczas w przypadku klopidogrelu i prasugrelu, działań ubocznych. U chorych otrzymujących tikagrelor zaobserwowano duszność, bradyarytmie, podwyższone stężenia kwasu moczowego i kreatyniny. Tikagrelol nie powinien być zatem zalecany m.in. u pacjentów z obturacyjną chorobą płuc, niewydolnością nerek i hiperurykemią. Pełna ocena profilu działań niepożądanych tego leku wymaga jednak przeprowadzenia dalszych badań.

Już teraz można jednak stwierdzić, że pojawienie się nowych leków przeciwpłytkowych stwarza możliwość indywidualizacji terapii, np. poprzez dobór preparatu w zależności od prawdopodobieństwa konieczności szybkiego wykonania zabiegu operacyjnego na naczyniach wieńcowych.

Opracowane na podstawie: NEJM / 2009-09-10

Dodaj komentarz