Farmakologia nowego leku przeciwdepresyjnego-agomelatyny: implikacje działania na system melatoninergiczny

E Fuchs, M Simon B Schmelting – Pharmacology of a new antidepressant: benefit of the implication of the melatonergic system 18 ECNP Congress, Amsterdam, 22-26 October 2005
Podczas 18 Kongresu European College of Neuropsychopharmacology w Amsterdamie (22-26.10.2005) odbyła się sesja zatytułowana „Acting on melatonergic receptors: a milestone in the treatment of depression”, poświęcona nowemu lekowi przeciwdepresyjnemu – agomelatynie.

Naukowcy z ośrodka w Gottingen przedstawili mechanizm działania agomelatyny. U podłoża opracowania tego leku leży obserwacja, iż depresji bardzo często towarzyszy desynchronizacja rytmu dobowego.

Wczesne eksperymenty z melatoniną jako środkiem o potencjalnym działaniu przeciwdepresyjnym nie zakończyły się powodzeniem. Działanie przeciwdepresyjne w modelach zwierzęcych wykazano natomiast w przypadku agomelatyny (S 20098, N[2-(7-methoxy-1-naphthyl)ethyl]acetamide), substancji, która posiada właściwości agonistyczme wobec receptorów melatoninowych M1 i M2, a jednocześnie jest antagonistą receptora serotoninowego 5-HT2c. Działanie blokujące wobec receptora 5-HT2c jest charakterystyczne dla wielu substancji o działaniu przeciwdepresyjnym.

Autorzy przeprowadzili badanie w modelu eksperymentalnym (małpiatki poddane 28-dniowemu stresowi psychospołecznemu). Podawanie zwierzętom doświadczalnym agomelatyny (40 mg/kg) spowodowało istotną poprawę zaburzonych przez stres parametrów snu (m.in. zmniejszyło łączny czas fazy REM i zredukowało fragmentyzację snu). Agomelatyna wykazała więc skuteczność w opisanym eksperymentalnym modelu depresji.

Zdaniem autorów, złożony wpływ agomelatyny na układy melatoninergiczny i serotoninergiczny przyczynia się do jej szybkiego efektu przeciwdepresyjnego.

Opracowane na podstawie: doniesienie prasowe / 2005-10-24